同为扩血管药，治疗起着有何大差异？

上世纪六十年代，新泽西州人 Murad 等学术研究了酯类缩张微血管的主导作用，发现其能使该组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提高，但是必须生物合成为 NO 后起着缩微血管主导作用。

NO-cGMP 信号通路主导作用的阐明也为减缓剂的生产指引了同方向，一托别是提高某一该组织内的 NO 浓度而起着主导作用，另外一托别是增加某些该组织之中 cGMP 浓度。本期摘要，我们就来讨论目前为止常见的 PDE 衍生物。

本期摘要：同为缩微血管药剂，外科手术主导作用有何大差异性？

目前为止常见的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的代表减缓剂分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可应用领域于外科手术 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其物理现象与施打起着作用何种彼此间？

西地那非、楚地那非不属于哪一类 PDE 衍生物？此类减缓剂在用到时只需注意哪些显然会？

参考究竟

1. PDE-3 衍生物：科林他唑、米力农

（1）科林他唑

减缓粒细胞减缓剂，其 CFDA 批文制剂为应用领域于出现异常跛行、公共卫生脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他药剂理学应用领域参考如公共卫生 PCI 术后后高血压。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据岁数、病症适当增减施打。

基于日本群体的 CSPSⅡ实验，表明科林他唑在公共卫生脑卒之中托别类似药剂物，溃疡性事件的年肥胖率要比药剂物组的格外高于，但导致的头痛、病症、消化不良、头晕和心动过速等格外常见，废弃科林他唑的病患者数量比废弃药剂物的多。

（2）米力农

正性肌力主导作用和血流量减缓剂，其 CFDA 批文制剂是应用领域于其他治果变差的急慢性充血性尿毒症，其他药剂理学应用领域如外科手术心脏手术时高于心排血量。

其物理现象与施打有关，小施打时主要表现为正性肌力主导作用，但当施打进一步提高，大幅提高不稳定的的最大正性肌力物理现象时，其缩微血管主导作用也随施打的增加而加强。

负担施打为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内快速注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度快静脉滴注维持。最大日施打不将近 1.13 mg/kg。病患不将近 2 周。肝功能不全时只需适度及很慢滴注速度快。

2. PDE-4 衍生物：饶格雷

FDA 批文用法应用领域于托发性粒细胞增高和真性肝细胞增高，降高于粒细胞生成，具备正性肌力和扬微血管主导作用，易造成了混合物潴留。作为 PDE3 减缓药剂也能减缓粒细胞的聚集。与科林他唑、米力农、NSAIDs、减缓粒细胞减缓剂等合用可增加发生溃疡的显然会。

此外，PDE-4 衍生物还有外科手术 COPD 的罗氟司托、科林司托以及外科手术银屑病的阿普司托，目前为止仍未在我国上市。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、楚地那非、他多达那非、双嘧多达莫

（1）西地那非、楚地那非、他多达那非

此类减缓剂最有名，最常应用领域于成年人勃起内分泌的外科手术，由于是血流量剂，也可应用领域于降高于动脉改进型肺动脉加压（新泽西州 FDA 仍未批文将楚地那非应用领域于外科手术此制剂）。

这一系列减缓剂禁止与任何形式的酯减缓剂同时应用领域。用到西地那非后 24 每隔内或用到他多达那非后 48 每隔内禁忌用到，即使在这些小时墙面便，显然仍起着作用较强的致高于血压主导作用。另外，肺静脉闭塞性病因 (PVOD) 常常会被严重错误有所区别托发性动脉改进型肺动脉加压，而肺血流量药剂如 PDE5 衍生物可使 PVOD 病患者的心微血管情况下相当大好转，故不延揽此类病患者用到。

托别注意的是以上特异性的 PDE 衍生物如饶格雷、科林他唑对于尿毒症（HF）病患者有潜在危害，要评估显然会。而 PDE-5 衍生物对有临界性高于血压和/或高于容量情况下的 HF 病患者有用到显然会。

（2）双嘧多达莫

CFDA 制剂应用领域于减缓粒细胞聚集、公共卫生高血压。此外，尚可应用领域于公共卫生脑卒之中（与药剂物合用），应用领域于华法林的基本功能外科手术以很慢其减缓栓主导作用（如 FDA 制剂防止心脏瓣膜置换术术后高血压），以及肾病青光眼。

PDE-5 衍生物还有未在我国上市的外科手术外科手术肺部高血压、喘息改进型肺部炎的巴扎普司托等。

4. 非特异性 PDE 衍生物：茶碱类减缓剂

作为肺部缩张剂其压制慢性高血压的灵活性在于有减缓炎、免疫调节及管控肺部的主导作用。茶碱类对急性尿毒症、活动性排泄溃疡、未经压制的惊厥病患者禁用。而多索茶碱高血压肥胖率较高于，药剂理学耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登